I ricercatori della New York University (NYU) recentemente hanno creato una nuova e migliorata forma cristallina di deltametrina, un comune insetticida usato per controllare la malaria.
I ricercatori nel loro precedente studio pubblicato nella rivista PNAS, per creare la nuova forma cristallizzata di deltametrina, composta da fibre lunghe e minuscole che si irradiano da un unico punto, hanno utilizzato quella disponibile commercio, per alcuni minuti l’hanno riscaldata a 110°C e poi l’hanno lasciata raffreddare a temperatura ambiente.
I ricercatori della New York University (NYU) in un nuovo studio pubblicato nella rivista Malaria Journal, hanno collaborato con la Liverpool School of Tropical Medicine e l’Innovative Vector Control Consortium per testare la deltametrina “potenziata” su un gruppo di zanzare Anopheles provenienti dall’Africa occidentale, altamente resistenti agli insetticidi. Hanno scoperto che la forma più attiva era efficace al 100% contro questi vettori della malaria, un sostanziale miglioramento rispetto alla forma disponibile in commercio, che era efficace tra il 4 e il 14%.
Bart Kahr, professore di chimica alla NYU e uno degli autori dello studio, ha affermato:
«L’uso di forme cristalline più attive di insetticidi è una strategia semplice e potente per migliorare i composti disponibili in commercio per il controllo della malaria, aggirando la necessità di sviluppare nuovi prodotti nella lotta in corso contro le malattie trasmesse dalle zanzare. I miglioramenti nel controllo della malaria sono diventati urgenti, si prevede che il numero di decessi per malaria in Africa quest’anno raddoppierà a causa delle interruzioni delle catene di approvvigionamento legate al coronavirus Covoid-19. Abbiamo bisogno di misure di sanità pubblica per ridurre entrambe le malattie infettive e per la malaria, questo include insetticidi più efficaci».
La malaria è una delle principali sfide per la salute pubblica in tutto il mondo, con oltre 200 milioni di casi e 400.000 decessi segnalati ogni anno. Insetticidi come la deltametrina possono prevenire la diffusione di malattie portate dalle zanzare, spesso vengono spruzzati all’interno e sulle zanzariere. Tuttavia, le zanzare stanno diventando sempre più resistenti agli insetticidi, lasciando ricercatori e funzionari della sanità pubblica alla ricerca di alternative con nuove modalità di azione.
Molti insetticidi, inclusa la deltametrina, sono sotto forma di cristalli: l’obiettivo della ricerca di Bart Kahr e del suo collega Michael Ward professore di chimica della New York University è di creare cristalli di insetticida più efficaci nell’uccidere le zanzare.
L’utilizzo di insetticidi per il controllo delle zanzare che trasmettono la malaria è sempre più difficile a causa della diffusa resistenza tra le zanzare. I funzionari della sanità pubblica sono costantemente alla ricerca di nuovi agenti con diversi meccanismi di azione per cercare di stare un passo avanti alla resistenza delle zanzare.
I ricercatori nei nuovi test con cinque diversi ceppi di zanzare Anopheles resistenti agli insetticidi, hanno scoperto che la loro forma più attiva di deltametrina era efficace al 100% contro le zanzare entro 10-20 minuti dal contatto con le sue 3 paia di zampe; al contrario, la forma originale di deltametrina non trattata era efficace solo al 4% contro tre ceppi di zanzare entro 24 ore e al 14% contro un quarto. Inoltre, la deltametrina più attiva ha mantenuto la sua potenza per almeno 13 mesi (e oltre).
I ricercatori sono entusiasti di aver scoperto che le zanzare resistenti possono essere controllate con un insetticida potenziato a cui erano diventate resistenti.
L’uso di polimorfi di cristallo più attivi è una strategia semplice e potente per migliorare l’efficacia dei composti esistenti per il controllo della malaria. Il polimorfismo in chimica è un fenomeno che si verifica quando una stessa sostanza può presentarsi in forme cristalline diverse, con proprietà fisiche e chimiche differenti: alcuni esempi di polimorfi sono il carbonio (grafite e diamante), lo zolfo (rombico e monoclinico) e il carbonato di calcio (aragonite e calcite).
Il polimorfismo nella ricerca farmaceutica, può influenzare la solubilità, la stabilità, la biodisponibilità e l’attività biologica dei principi attivi, per questo motivo, è importante identificare e caratterizzare i polimorfi di un farmaco e scegliere quello più adatto per il trattamento di una determinata malattia: nel caso della malaria, una malattia infettiva causata da parassiti del genere Plasmodium e trasmessa da zanzare, alcuni polimorfi di cristallo possono avere una maggiore efficacia antimalarica rispetto ad altri.
Il farmaco clorochina ad esempio, usato per la profilassi e il trattamento della malaria, può esistere in due diverse forme cristalline: la forma A, che ha una struttura monoclina e una maggiore solubilità in acqua, e la forma B, che ha una struttura ortorombica e una minore solubilità in acqua, questa differenza può influenzare le proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche del farmaco, come la velocità di assorbimento, la biodisponibilità e l’efficacia terapeutica. Pertanto, l’uso di polimorfi di cristallo più attivi può essere una strategia semplice e potente per migliorare l’efficacia dei composti esistenti per il controllo della malaria, senza dover modificare la struttura chimica del farmaco.
